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基本信息

作品名称:
恶唑烷酮、吡咯啉酮和吡啶并咪唑三类化合物的合成及药效探究
大类:
自然科学类学术论文
小类:
生命科学
简介:
我们合成的是恶唑烷酮、吡咯啉酮和吡啶并咪唑三类化合物,它们分别对动脉粥样硬化和高血脂症、肿瘤以及多种致病细菌有一定的药理作用,所合成的化合物对治疗诸此疾病药物的研发有很好的提示和帮助作用,因而具有很好的现实意义和参考价值。
详细介绍:
恶唑烷酮、吡咯啉酮和吡啶并咪唑三类化合物的合成及药效探究: 1.自他汀类药物问世20年以来,一直没有新型的抗动脉粥样硬化药上市。心脏病学家正在寻求能将心血管疾病治疗推向更高水平的新药,他们把升高HDL视为有高度希望的研究途径,而CETP抑制剂恶唑烷化酮类化合物是实现这一目标的重要途径之一。早在16年以前,就有学者提出CETP可能成为治疗动脉粥样硬化的靶点,而此后针对该靶点的药物研究一直在不断推进中。现在大家将更为期待的目光投向了另外两个3期临床试验阶段的CETP抑制剂dalcetrapib和anacetrapib,希望它们能为这一沉闷已久的领域带来新的活力。 2.含有苯基五元杂环的吡咯烷类化合物往往具有较好的生物活性,如吡咯烷类神经氨酸酶抑制剂有较好的抑制神经氨酸酶的作用,因此有较好的抗病毒活性;含吡咯啉的鬼桕类化合物因具有显著的抗肿瘤活性而受到化学家和药物学家的重视;含有3,4二苯基吡咯烷的化合物有COX-1及COX-2酶的抑制作用,有较好的抗炎活性;含有吡咯烷环的SCH-503304具有良好的HCV NS3/4A酶抑制活性。利用以吡咯啉酮为核心的化合物,对其进行结构衍生和修饰改造,从而设计出一类全新型的化合物,以期研发出具有抗肿瘤活性的新型药物。 3.抗生素耐药性日益凸显,多种耐药性菌株不断出现。其中,咪唑[1,5- a]吡啶衍生物在新药设计中起到了重要作用,因为它们都在雌激素依赖性疾病芳香酶抑制剂方面有不同的药理作用,而且在涉及血栓素A2合成酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和艾滋病毒蛋白酶抑制剂的许多文献中也报道过该类化合物。最近从海绵Cribrochalina菌蓝色海绵中分离出吡啶并咪唑类结构的抗生素类物质。合成的20种左右的唑啉类化合物在测定药理活性时发现其具有很强的杀菌活性。
获奖情况:
第十二届“挑战杯”作品 二等奖 撰写了两篇涉及该作品的SCI论文,一篇发表在晶体学报E杂志上,另外一篇更高档次的已在EJMC(欧洲药物化学)杂志上投稿,正处于审稿阶段。